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丁丙诺啡是蒂巴因的衍生物。药物制剂为盐酸丁内诺啡。丁丙诺啡的化学结构与吗啡相似,对阿片受体具有激动作用;但它的某些基因又与纳洛酮相似,有拮抗阿片受体的作用。因此丁丙诺啡具有激动拮抗的特性。临床药理学称它为阿片受拮抗剂。
丁丙诺啡的镇痛作用强,作用时间长。其镇痛强度约为吗啡的100倍。镇痛活性为吗啡的25倍,即0.4毫克丁丙诺啡相当于50毫克吗啡的镇痛强度。它的镇痛作用时间长,针剂可持续6~8小时,舌下含片可维持8~12小时,约为吗啡镇痛持续时间的1.5~3倍。舌下含片0.4毫克相当于静脉注射0.3毫克的镇痛效应。
丁丙诺啡迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝内代谢,从胆汁排泄,从粪便排出,可透过血脑和胎盘屏障。
丁丙诺啡与美沙酮一样,可以较好地抑制阿片类成瘾者戒断症状的出现。2~4毫克的丁丙诺啡可相当于20~30毫克美沙酮的替代剂量。在戒毒治疗的临床应用中,它首先表现为阿片受体的激活作用。可以完全替代海洛因和美沙酮而不出现戒断症状。丁丙诺啡与美沙酮的不同之处在于,前者的剂量增加超出一定范围后,其激动作用不再增加。从药物的安全性和被滥用的可能性来说,丁丙喏啡可能比美沙酮更具优越性。
丁丙诺啡虽然是阿片受体半拮抗剂,但它诱发的戒断症状非常轻微。随着剂量增加,诱发的戒断症状有增加的趋势,但一般认为剂量为4毫克的丁丙诺啡时不会诱发戒断症状。