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什么是盐酸丁丙诺啡?它有哪些药理毒性?

时间:2012-06-06 11:35:39
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  盐酸丁丙诺啡舌下片盐酸丁丙诺啡的测定高效液相色谱法   
   应用范围:该方法采用高效液相色谱法测定盐酸丁丙诺啡舌下片中盐酸丁丙诺啡(C29H41NO4 ·HCl)的含量。   
   该方法适用于盐酸丁丙诺啡舌下片。

    【药理毒理】该品为部分μ受体激动药,属激动--拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强,故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药,从而产生拮抗作用。其起效慢,持续时间长。对呼有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降,对心排血量无明显影响,药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。对大鼠的慢性毒性研究表明,该品对重要器官未发现明显的毒性作用,无致突变作用和生殖毒性。   

    【药代动力学】该品(舌下含片)主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%,消除T1/2为1.2~7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。该品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡(N-dealkylbuprenorphine)及共轭化合物。大部分(2/3)经粪便以原形排泄,有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少,主要为代谢产物。口服有显著的首过效应。

 

 

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