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海洛因的历史起源1874年,任职伦敦圣玛莉医院的化学家伟特(C.R Wright)最先利用吗啡加上醋酸酐,在炉上燃煮,增强效力,合成出海洛因。该化合物之后送到英国曼城奥云士学院(Owens College)研究。该学院把海洛因注射到犬只及白兔体内,它们当时有惊恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水、有欲吐的迹象、呼吸最先加速然后纾缓,心跳减弱而不正常等。
海洛因发明后,最初原用作强效止痛药。1897年,德国拜尔药厂化学家菲力克斯.霍夫曼(Felix Hoffmann)将海洛因制成药物,止痛效力远高于吗啡(11日前,他刚成功将阿斯匹林制成药物)。海洛因(Heroin)的名字由拜尔药厂注册,该字或源自德文heroisch一字,意指英雄。自1898年至1910年间,该药上市时,以不会上瘾的吗啡作招徕,更曾用作儿童止咳药,后来始发现该药在肝脏中会转化成吗啡,令拜尔药厂大为尴尬。拜尔药厂推出樽装海洛因。