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美沙酮的药理作用在性质上与吗啡相同。其特点是镇痛效力强,口服有效。对阿片类成瘾者的躯体戒断症状治疗效果显著,作用力持久,重复应用有效。适用于阿片类成瘾者的戒毒用药。
它的镇静和呼吸抑制作用,以及对平滑肌和心血管系统的作用与吗啡相似,但弱于吗啡。
美沙酮有强效的镇痛作用,其效能为吗啡的2~3倍,其镇痛显效较慢,持续时间长,适用于慢性疼痛,对急性疼痛效果稍差。单次剂量引起的催眠作用轻于等效剂量的吗啡,如反复应用时可引起明显的镇静作用。美沙酮引起的瞳孔缩小、镇咳作用和对垂体激素的影响,性质上与吗啡相同。
美沙酮使胃肠蠕动减慢,胃排空延长,增加肠道平滑肌静止时的张力,显著地降低直肠的推进性活动,可导致便秘。这在美沙酮戒毒中比较常见。
美沙酮对妊娠中胎儿具有呼吸抑制作用,故不适用于产科镇痛。